Эзомепразол Канон лиофилизированный для раствора для внутревенного введения 40мг № 10

Флакон с лиофилизатом содержит: Действующее вещество: эзомепразол натрия 42, 5 мг, в пересчете на эзомепразол 40, 0 мг. Вспомогательные вещества: натрия эдетат 1, 5 мг, натрия гидроксид 0, 2-1, 0 мг.

Ниже приведены побочные эффекты, отмеченные при внутривенном и пероральном применении эзомепразола в ходе проведения клинических исследований и при постмаркетинговом изучении для приема внутрь. Частота побочных эффектов приведена в виде следующей градации: очень часто (?1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (?1/1000, <1/100); редко (?1/10000, <1/1000); очень редко (< 1 /10000). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко: лейкопения, тромбоцитопения; Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок). Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто: периферические отеки; Редко: гипонатриемия; Очень редко: гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии. Нарушения психики Нечасто: бессонница; Редко: депрессия, возбуждение, замешательство; Очень редко: галлюцинации, агрессивное поведение. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль; Нечасто: головокружение, парестезии, сонливость; Редко: нарушение вкуса. Нарушения со стороны органа зрения** Редко: нечеткость зрения. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редко: бронхоспазм. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота; Нечасто: сухость во рту; Редко: стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта; Очень редко: микроскопический колит (подтвержденный гистологически). Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Нечасто: повышение активности "печеночных" ферментов; Редко: гепатит (с желтухой или без); Очень редко: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печати. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, крапивница; Редко: алопеция, фотосенсибилизация; Очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Редко: артралгия, миалгия; Очень редко: мышечная слабость. Нарушения со стороны ночек и мочевыводящих путей Очень редко: интерстициальный нефрит. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Очень редко: гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто: реакции в месте введения препарата*; Редко: недомогание, потливость. * Реакции в месте введения препарата, в основном, отмечались в клиническом исследовании при назначении эзомепразола в высокой дозе в течение 3 суток (72 часа). При доклиническом изучении эзомепразола для внутривенного введения раздражающего действия выявлено не было, однако была отмечена слабая воспалительная реакция при подкожном введении препарата, зависящая от концентрации эзомепразола. **Сообщалось об отдельных случаях необратимого нарушения зрения при внутривенном введении омепразола пациентам в критическом состоянии, особенно при введении высоких доз, причинно-следственной связи с приёмом препарата не установлено. Данные по безопасности применения эзомепразола у детей согласуются с профилем безопасности у взрослых.

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. При пероральном приеме 280 мг эзомепразола были описаны слабость и симптомы со стропы желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг эзомепразола внутрь и внутривенное введение 308 мг в течение 24 часов не вызывали каких-либо отрицательных последствий. Антидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Взрослые В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения: При невозможности проведения пероральной терапии нацией гам может быть рекомендован эзомепразол парентерально в дозе 20-40 мг 1 раз в сутки. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эзофагитом рекомендуется эзомепразол в дозе 40 мг 1 раз в сутки. Для лечения симптомов ГЭРБ эзомепразол применяется в дозе 20 мг 1 раз в сутки. Для заживления пептических язв, связанных с приёмом НПВП, у пациентов, относящихся к группе риска, рекомендуется эзомепразол в дозе 20 мг 1 раз в сутки. Для профилактики пептических язв, связанных с приемом НПВП, рекомендуется эзомепразол в дозе 20 мг 1 раз в сутки. Как правило, период лечения внутривенной формой непродолжителен, пациента следует как можно быстрее перевести на пероральный приём препарата. Для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после эндоскопического гемостаза: После эндоскопического гемостаза рекомендуется эзомепразол в дозе 80 мг в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией эзомепразола в дозе 8 мг/ч в течение 3 суток (72 часов). После окончания парентеральной терапии для подавления секреции кислоты рекомендуется антисекреторная терапия (например, эзомепразол 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель). Инъекции Доза 40 мг Приготовленный раствор эзомепразола (5 мл, 8 мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут. Доза 20 мг Половина приготовленного раствора эзомепразола (2, 5 мл, 8 мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы. Инфузии Доза 40 мг Приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Доза 20 мг Половина приготовленного раствора эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы. Доза 80 мг Приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут. Доза 8 мг/ч Приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде продленной внутривенной инфузии в течение 71. 5 часов (8 мг/ч). (Условия и срок хранения приготовленного раствора см. в разделе "Приготовление раствора". ) Дети (в возрасте от 1 года до 18 лет) В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эрозивным рефлюкс-эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни - эзомепразол парентерально 1 раз в сутки, как часть курса терапии ГЭРБ (рекомендации по дозированию представлены в таблице). Как правило, период лечения внутривенной формой должен быть непродолжительным, пациента следует как можно быстрее перевести на пероральный приём препарата. Рекомендации по дозированию эзомепразола для детей ВозрастЛечение эрозивного рефлюкс-эзофагитаСимптоматическое лечение ГЭРБ 1-11 летМасса тела менее 20 кг: 10 мг 1 раз в сутки Масса тела 20 кг и более: 10 мг или 20 мг 1 раз в сутки10 мг 1 раз в сутки 12-18 лет40 мг 1 раз в сутки20 мг 1 раз в сутки Инъекции Доза 40 мг Приготовленный раствор эзомепразола (5 мл, 8 мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут. Доза 20 мг Половина приготовленного раствора эзомепразола (2, 5 мл. 8 мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы. Доза 10 мг 1, 25 мл приготовленного раствора эзомепразола (8 мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы. Инфузии Доза 40 мг Приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Доза 20 мг Половина приготовленного раствора эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы. Доза 10 мг Четверть приготовленного раствора эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы. Условия и срок хранения приготовленного раствора см. в разделе "Приготовление раствора". Нарушение функции почек Коррекция дозы препарата Эзомепразол Канон у пациентов с нарушением функции почек не требуется. В связи с ограниченным опытом применения препарата эзомепразола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов (см. раздел "Фармакокинетика"). Нарушение функции печени ГЭРБ: коррекция дозы препарата Эзомепразол Канон у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени максимальная суточная доза составляет 20 мг (ем. раздел "Фармакокинетика"). Кровотечение из пептической язвы: коррекция дозы препарата Эзомепразол Канон у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется следующий режим введения препарата Эзомепразол Канон: 80 мг в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут е последующей продленной внутривенной инфузией в максимальной дозе 4 мг/ч в течение 71, 5 часов (см. раздел "Фармакокинетика"). Пациенты пожилого возраста Коррекция дозы препарата Эзомепразол Канон у пациентов пожилого возраста не требуется. Приготовление раствора Деградация приготовленного раствора главным образом зависит от значения pH, в связи с чем для растворения препарата должен быть использован только 0, 9% раствор натрия хлорида для внутривенного введения. Приготовленный раствор не должен смешиваться пли вводиться совместно с другими лекарственными средствами. Перед применением раствор следует оценить визуально на предмет отсутствия видимых механических примесей и изменения цвета. Только прозрачный раствор может быть использован. Приготовленный раствор рекомендуется вводить сразу после приготовления (с микробиологической точки зрения). Приготовленный раствор следует использовать в течение 12 часов. Хранить при температуре не выше 30?С. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями. Инъекция 40 мг Раствор для инъекции (8 мг/мл) готовится путем добавления 5 мл 0, 9% раствора натрия хлорида для внутривенного введения во флакон с 40 мг эзомепразола. Разведенный раствор эзомепразола представляет собой прозрачную жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета. Инфузия 40 мг Инфузионный раствор готовится путем растворения содержимого одного флакона с 40 мг эзомепразола в 100 мл 0, 9% раствора натрия хлорида для внутривенного введения. Инфузия 80 мг Инфузионный раствор готовится путем растворения содержимого двух флаконов с эзомепразолом 40 мг в 100 мл 0, 9% раствора натрия хлорида для внутривенного введения. Разведенный раствор эзомепразола представляет собой прозрачную жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Повышенная чувствительность к ззомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам препарата. Детский возраст до 1 года и детский возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Эзомепразол не должен приниматься совместно с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Взрослые - в качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности её проведения: при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни для заживления пептических язв, связанных с приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) для профилактики пептических язв, связанных с приёмом НПВП, у пациентов, относящихся к группе риска для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после эндоскопического гемостаза. Дети (в возрасте от 1 года до 18 лет) - в качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности её проведения: при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эрозивным рефлюкс-эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезн

Эзомепразол является 5-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. 5- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью. Механизм действия Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу - фермент Н+/К+-АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты. Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке После приема внутрь эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг в течение 5 дней пациентами с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРВ) с наличием симптомов отмечалось снижение секреции соляной кислоты в желудке на протяжении большей части суток. Эффект был одинаков при внутривенном введении и при приёме внутрь. Анализ фармакокинетических данных позволил выявить взаимосвязь между ингибированием секреции соляной кислоты и концентрацией эзомепразола в плазме после приёма внутрь (для оценки концентрации использовали параметр AUC - площадь под кривой "концентрация - время"). На фоне внутривенного введения 80 мг эзомепразола в течение 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией эзомепразола в дозе 8 мг/ч в течение 23, 5 часов значение желудочного pH было выше 4 в течение, в среднем, 21 часа, и выше 6 - в течение 11-13 часов. Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты Заживление рефлюкс-эзофагита при пероральном приёме эзомепразола в дозе 40 мг наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 педели терапии и у 93% пациентов через 8 педель терапии. Показана эффективность эзомепразола при кровотечении из пептической язвы, подтвержденном эндоскопически. Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить. У детей и взрослых пациентов, принимавших эзомепразол внутрь в течение длительного промежутка времени, отмечалось увеличение количества энтерохромаффипоподобных клеток, что, вероятно, связано с увеличением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет. У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию. Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе, ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванного Salmonella spp. , Campylobacter spp. и, у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile. У детей в возрасте менее 1 месяца и в возрасте 1-11 месяцев на фоне приема перорального эзомепразола в дозе 0, 5 мг/кг и 1, 0 мг/кг, соответственно, отмечено уменьшение среднего процента времени со значением внутрижелудочного pH менее 4. Профиль безопасности эзомепразола у детей схож с таковым у взрослых.

Эзомепразол Канон лиоф.д/р-ра для в/в введ. 40мг №10